| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(R)-Ketorolac does not target COX-1 or COX-2, which are the primary targets of the S-enantiomer. Its analgesic activity is mediated through a different, non-COX mechanism, possibly involving the modulation of pain pathways in the central nervous system. It is also described as a prostaglandin biosynthesis inhibitor, though this activity is significantly weaker than that of its S-counterpart.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R)-酮咯酸对COX-1或COX-2没有显著抑制作用。其镇痛活性与具有COX抑制作用的S-对映体不同。它是一种前列腺素生物合成抑制剂，但其效力远低于S-对映体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，(R)-酮咯酸具有强效镇痛活性。与已知会引起胃肠道副作用的消旋混合物或S-对映体相比，(R)-酮咯酸可降低溃疡的发生率。其镇痛作用的实现并不显著抑制环氧合酶(COX)。
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| 酶活实验 |
体外非细胞检测（R）-酮咯酸通常采用纯化酶或微粒体制剂，以花生四烯酸为底物，测定其对COX-1和COX-2活性的抑制作用。前列腺素的生成通过ELISA或放射性测定法进行检测，以确认COX抑制作用的缺失。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法利用细胞系研究(R)-酮咯酸的镇痛机制。例如，可以使用神经元细胞研究其对疼痛相关信号通路的影响。通过测量受刺激细胞中前列腺素E₂ (PGE₂) 的产生，可以证实其不抑制环氧合酶(COX)。
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| 动物实验 |
(R)-酮咯酸的体内动物研究采用标准疼痛模型，例如甩尾试验、热板试验或福尔马林试验，以评估其镇痛活性。其致溃疡潜力则在胃溃疡模型（例如吲哚美辛诱导的溃疡模型）中进行评估，以证明其胃肠道毒性较低。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-酮咯酸的分子量为255.27 g/mol，分子式为C₁₅H₁₃NO₃，是一种合成化合物。其详细的药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢和排泄（ADME），预计与外消旋酮咯酸相似，但对映体的具体性质可能有所不同。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与S-对映体或外消旋混合物相比，(R)-酮咯酸具有更佳的胃肠道安全性，因为它不抑制环氧合酶(COX)，因此不会引起相同程度的胃刺激。然而，它仍然具有镇痛活性，表明其作用机制有所不同。酮咯酸的研发过程中积累了全面的毒理学数据。
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| 参考文献 |
: Handley DA, et al. Preclinical enantioselective pharmacology of (R)- and (S)- ketorolac. J Clin Pharmacol. 1998 Feb;38(2S):25S-35S.
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| 其他信息 |
(R)-酮罗西酸是一种具有R构型的5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸。与它的S-对映体不同，它不抑制COX1和COX2，但具有镇痛活性。外消旋酮罗西酸（简称酮罗西酸）主要以氨丁三醇盐的形式使用，是一种强效镇痛药，用于短期缓解术后疼痛。它也可用于滴眼液中，以缓解季节性过敏性结膜炎引起的眼痒。它具有镇痛作用。它是(S)-酮罗西酸的对映体。
另见：酮罗西酸（注：已移至此处）。 (R)-酮咯酸是酮咯酸的R-对映体，其特点是具有强效镇痛活性，但不抑制COX。这种独特的性质使其成为研究疼痛机制和开发更安全、致溃疡性更低的镇痛药的宝贵研究工具。也称为(+)-酮咯酸。尚未获准以单一对映体的形式用于临床。 |
| 分子式 |
C₁₅H₁₃NO₃
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|---|---|
| 分子量 |
255.27
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| 精确质量 |
255.089
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| CAS号 |
66635-93-6
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| 相关CAS号 |
Ketorolac tromethamine salt;74103-07-4;Ketorolac;74103-06-3;(S)-Ketorolac;66635-92-5;Ketorolac hemicalcium;167105-81-9
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| PubChem CID |
181818
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
493.2±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
163-170°C
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| 闪点 |
252.1±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
2.08
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| tPSA |
59.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
376
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C(C(C2=CC=C3C(CCN23)C(=O)O)=O)C=C1
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| InChi Key |
OZWKMVRBQXNZKK-LLVKDONJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13NO3/c17-14(10-4-2-1-3-5-10)13-7-6-12-11(15(18)19)8-9-16(12)13/h1-7,11H,8-9H2,(H,18,19)/t11-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~391.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9174 mL | 19.5871 mL | 39.1742 mL | |
| 5 mM | 0.7835 mL | 3.9174 mL | 7.8348 mL | |
| 10 mM | 0.3917 mL | 1.9587 mL | 3.9174 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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